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塞利尼索(selinexor)是一种核输出抑制剂,2019年7月在美国获批上市,这也是首个并且唯一一个获FDA批准的核输出抑制剂,适应症为治疗成人多发性骨髓瘤,也可用于成人治疗某些类型的弥漫性大B细胞淋巴瘤。
塞利尼索(selinexor)通过阻断癌细胞的核输出蛋白1(XPO1),抑制肿瘤抑制蛋白、调节蛋白及mRNA的输出,使这些蛋白在核内累积,从而提高抗肿瘤活性。在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样品以及鼠异种移植模型中塞利尼索在体外表现出促凋亡活性。
在一项多中心、单臂、2期临床试验中,患者使用塞利尼索的总缓解率达到25.3%(95%CI 16.4-36),中位缓解持续时间达3.8个月(95%CI 2.3—未达到)。也正是基于这项试验,FDA将其批准上市。
塞利尼索在美国获批的时间也并不长,价格相对来说比较高,据了解20mg*16片的塞利尼索,价格在386400港币左右。很多患者不方便前往香港购买,
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