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格列卫是个主要针对治疗白血病治疗的靶向药物。对于靶向药物的使用是目前比较具有优势的治疗方式之一,但是随着药物的使用,格列卫的副作用还是引起人们的关注,吃格列卫严重的副作用可怕吗?
格列卫(甲磺酸伊马替尼)是第一个应用于临床的分子靶向治疗药物。伊马替尼是Bcr - Abl和其他酪氨酸激酶, 包括干细胞因子受体c - kit (CD117) 和血小板生长因子受体( PDGF - R)的选择性抑制剂。
格列卫甲磺酸伊马替尼胶囊于2001年5月在美国上市,同年11月在欧洲上市,并于2002年4月在中国上市。是治疗慢性髓性白血病的一线用药。格列卫可以用于治疗慢性髓性白血病的急变期或加速期,又或者是由于α-干扰素治疗失败的慢性期患者。
伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点,阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性,可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此,格列卫的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性,也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。
那么格列卫为什么要饭后吃呢?因为格列卫对胃肠刺激大,可能会引起腹泻,所以一般都是在吃饭中间服用,也可以饭后服用。对急变期和加速期患者服用甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日,对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日,均为每日一次口服。
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