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  乳腺癌是发生在乳房上皮组织的恶性肿瘤。它是目前最常见的癌症之一。全球乳腺癌发病率逐年上升。我国虽然不是乳腺癌高发国家,但近年来乳腺癌发病率正以每年3%~4%的速度急剧上升。CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4和6)是调节细胞周期的关键因素。它可以触发细胞周期从生长期(G1期)过渡到DNA复制期(S1期)。CDK4/6抑制剂循环在G1期被阻断,从而抑制肿瘤增殖。
  9月28日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准礼来公司的玻玛西林(,主要用于激素受体(HR)阳性和内分泌治疗后疾病进展的治疗。人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者。在所有乳腺癌患者中,大约72%是HR阳性和HER2阴性患者。玻玛西林的获批,预示着乳腺癌药物CDK抑制剂领域的竞争将更加激烈。
  玻玛西林(尚未在中国上市。
  玻玛西林是CDK4和CDK6的选择性抑制剂,IC50值分别为2nM和10纳米。
  FDA于2015年授予玻玛西林“突破性疗法”地位,随后于2017年5月5日收到礼来的新药申请,随后于2017年7月10日,授予玻玛西林优先审评资格。这次批准了两种玻玛西林疗法。一种是在接受内分泌治疗后HR阳性和HER2阴性的晚期转移性乳腺癌女性患者中联合氟维司群治疗;另一种用于内分泌治疗和化疗后恶化的单药治疗既往HR阳性和HER2阴性的晚期转移性乳腺癌成年患者。与其他同类药物相比,玻玛西林可作为单一疗法是其特点之一。


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