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卡博替尼（Cabozantinib）是一种喹啉类化合物，其作用靶点分别是MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。


  研究证明卡博替尼抑制多种受体酪氨酸激酶的活性：RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER, 和 TIE-2。这些酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程，如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼通过作用对应的基因靶点，可以抑制血管生成，肿瘤细胞迁移和肿瘤细胞增殖; 破坏肿瘤血管; 并在临床前模型中诱导肿瘤细胞死亡。
卡博替尼耐药后用什么药？

  卡博替尼是一种靶向药物，靶向药物都具有一定的耐药性，但是个体差异不同，耐药时间也会不同，有数据显示，卡博替尼较少出现耐药，当患者连续服药卡博替尼后，如出现明显感觉症状加重，应考虑是否耐药。

  卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。此外，正因为靶点多，卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性好的靶向药，可以很好解决单一药物的耐药问题，比如卡博替尼+特罗凯，比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好，卡博替尼+索拉菲尼，可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。

  结果显示，卡博替尼中位总生存时间10.2个月，安慰剂组为8.0个月。中位无进展生存期(mPFS)方面，卡博替尼组为5.2个月，安慰剂组为1.9个月，增加了一倍以上。两组客观缓解率分别为卡博替尼组4%和安慰剂组0.4%，因此，患者没有必要归于担心卡博替尼耐药。

  即使耐药了，可以采取以下方法治疗：

  对分化性甲状腺癌，当其出现耐药后，可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案，如乐伐替尼、索拉非尼等。

  对肾癌患者使用卡博替尼耐药后，根据患者的情况，进行换药治疗，如阿昔替尼、依维莫司、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼。

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