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帕博西尼胶囊是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。细胞周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号通路的下游。在体外,palbociclib通过阻断细胞从G1进入细胞周期的S期而减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。用palbociclib和抗雌激素的组合治疗乳腺癌细胞系导致视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化减少,导致E2F表达和信号传导减少,并且与单独用每种药物治疗相比增加生长停滞。与单独的每种药物相比,用palbociclib和抗雌激素的组合体外处理ER阳性乳腺癌细胞系导致细胞衰老增加,其在除去palbociclib后持续长达6天,并且如果继续抗雌激素治疗则更大。使用患者来源的ER阳性乳腺癌异种移植模型的体内研究表明,与单独的每种药物相比,palbociclib和来曲唑的组合增加了对Rb磷酸化,下游信号传导和肿瘤生长的抑制。在体外存在或不存在抗雌激素的情况下用palbociclib处理的人骨髓单核细胞在抑制palbociclib后不会衰老并恢复增殖。适应症和用法IBRANCE是一种激酶抑制剂。
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