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拉罗替尼是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂，它适用于所有类型实体瘤，无论其原发位置。NTRK基因融合是一种染色体异常，其形成于NTRK基因与另一段不相关的基因结合，而后转译并生成异常的TRK蛋白。TRK融合蛋白会引发癌细胞不受控制的增殖、生长。拉罗替尼能特异性清除NTRK融合基因，抑制TRK蛋白的生成，进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。
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拉罗替尼用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者，是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。
2018年11月26日，整个医疗界和癌友圈都为一款FDA新批准上市的抗癌药物沸腾，这就是全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药，拉罗替尼。其用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤治疗。这在肿瘤治疗史上是一个振奋人心的里程碑。而让肺癌患者振奋的是，2019年的NCCN指南更新，已经将拉罗替尼纳入NTRK融合阳性非小细胞肺癌一线治疗！
2020年ESMO大会上报告了接受拉罗替尼治疗肺癌患者的最新数据。一项临床试验招募了14例转移性TRK融合肺癌患者：13例非小细胞肺癌和1例小细胞肺癌。11例NTRK1 融合，3例 NTRK3融合。7名患者发生了基线中枢神经系统CNS转移。患者平均接受了三种先前的治疗。结果显示：患者使用拉罗替尼Laronib的客观缓解率为71％：其中1例患者为完全缓解，9例患者为部分缓解，3例为疾病稳定，1例疾病进展。中枢神经系统转移患者的客观缓解率为57％。估计12个月的无进展生存PFS率为69％。效果十分显着。而在其他多项拉罗替尼Laronib治疗NTRK融合突变实体瘤的试验中，拉罗替尼都发挥了显着的效果，为NTRK这一罕见靶点的治疗带来了新的希望。
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