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肝癌在乐伐替尼出现之前，靶向方面主要应用的还是索拉非尼，乐伐替尼是一种酪氨酸激酶受体（RTK）抑制剂，可以抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。 乐伐替尼Lenvatinib同样可以抑制其他与病理性新生、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维生长因数（FGF）受体FGFR1,2,3,4；血小板衍化生长因数受体α（PDGFRα） ， KIT及RET。 Lenvatinib联合everolimus（依维莫司）能增加抗及抗肿瘤活性，如通过体外降低人内皮的、管腔形成、VEGF信号传导等，人肾癌小鼠异种移植模型中肿瘤体积的变化大于单。
乐伐替尼治疗的放射性碘难治性甲状腺癌患者在疾病未进展的情况下中位生存期为 18 个月，相比之下，那些服用安慰剂的患者其中位生存期仅为 3 个月。证明乐伐替尼在治疗放射性碘难治性甲状腺癌上有显著效果。而在治疗肾癌患者方面，研究结果显示，相比单药治疗，乐伐替尼+依维莫司组有更长的中位无进展生存期14.6个月，相比单药治疗的5.5个月，提高了近3倍！并且有更长的中位总生存期25.5个月，而单药治疗只有 15.4个月。由此可见，乐伐替尼对晚期肾癌的治疗有很大帮助。

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